近期,，我校藥學(xué)院梁泰剛教授團隊在SCI-1區(qū)期刊Organic Chemistry Frontiers雜志（中科院1區(qū)TOP,，影響因子5.4）發(fā)表高水平研究論文《One-Pot and Sustainable Liquid-Phase Peptide Extension for Synthesis of C-terminal Amidation Peptides Aided by Small Molecular Tags》。李海迪博士為該論文的第一作者,，梁泰剛為該研究通訊作者,，我校為該項研究的獨立完成單位,。

本研究以抗血小板“金牌”藥依替巴肽綠色合成為研究目標，通過小分子標簽輔助“一鍋法”合成策略來解決目前依替巴肽原料藥生產(chǎn)所面臨成本高,、難規(guī)?；燃夹g(shù)難題。與固相多肽合成相比,，該法可將有機溶劑用量減少約10倍,，氨基酸使用減少2~3倍。本研究的標簽輔助的“一鍋法”肽合成策略,，為肽基藥物化學(xué)領(lǐng)域引入了一種新的綠色合成工具,，具有大規(guī)模生產(chǎn)依替巴肽原料藥的潛力。

基于二苯基膦酸酯小分子標簽輔助“一鍋法”合成制備依替巴肽藥物的流程示意圖

該研究得到了山西省重點研發(fā)計劃“大健康與生物醫(yī)藥領(lǐng)域?qū)ｍ棥敝С?。該項目為山西省科技廳組織,，由梁泰剛牽頭與山西德元堂藥業(yè)有限公司合作開發(fā)心血管疾病藥物依替巴肽原料藥的校企聯(lián)合的產(chǎn)學(xué)研項目。相關(guān)的成果已申報中國發(fā)明專利多項,，其中校企聯(lián)合申報發(fā)明專利1項（梁泰剛,，李海迪，段陳平 等,，一種依替巴肽的液相合成方法,，CN 117069797 A）。該研究可為后續(xù)依替巴肽原料藥工藝研究以及后續(xù)的規(guī)?；a(chǎn)制備及相關(guān)技術(shù)的轉(zhuǎn)化提供強有力的技術(shù)支撐,。

原文鏈接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/qo/d3qo01248d

（圖文/李海迪）